Overzicht en geschiedenis van ARIMIMED 1 (Anastrozol)


ARIMIMED 1 (Anastrozol) behoort tot een klasse van geneesmiddelen die aromataseremmers (AI's) worden genoemd. Aromataseremmers behoren tot een nog bredere klasse van geneesmiddelen die bekend staan als anti-oestrogenen. De andere subcategorie van geneesmiddelen onder de categorie anti-oestrogenen staat bekend als selectieve oestrogeenreceptormodulatoren, kortweg SERM's genoemd. SERM's zijn een klasse van geneesmiddelen die inwerken op de oestrogeenreceptor (ER). Aromataseremmers en SERM's zijn heel verschillend in hun werking en hoe ze omgaan met de problemen van oestrogeencontrole. Er bestaat een algemeen misverstand dat SERM's, zoals NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) en CLOMIMED 50 (Clomifeencitraat), dienen om de oestrogeenspiegels te verlagen. Dit is nog steeds een populair gerucht onder de anabole steroïde met behulp van de gemeenschap.

SERM's dienen om de werking van oestrogeen op de receptorplaatsen in borstweefsel te blokkeren door de receptorplaatsen in plaats van oestrogeen te bezetten, zodat oestrogeen zelf zijn effecten daar niet kan uitoefenen door binding van de receptorplaats. SERM's zullen ook fungeren als oestrogenen op receptorplaatsen bij andere cellen in andere delen van het lichaam. SERM's verlagen de circulerende niveaus van oestrogeen in het bloedplasma niet. Aromataseremmers dienen om dit te doen door de productie van oestrogeen te elimineren door binding aan en uitschakelen van het aromatase-enzym dat verantwoordelijk is voor de omzetting (of aromatisatie) van androgenen in oestrogeen.

ARIMIMED 1 (Anastrozol) werd oorspronkelijk ontwikkeld voor de behandeling van vrouwelijke patiënten die lijden aan gevorderde borstkanker. ARIMIMED 1 (Anastrozol) is een van de nieuwste aromataseremmers, ook bekend als een aromataseremmer van de derde generatie.
Hoewel op verschillende manieren, werken zowel aromataseremmers als SERM's om de effecten van oestrogeen te blokkeren, omdat is gebleken dat de overgrote meerderheid van borstkankers wordt gestimuleerd en versneld door oestrogeen.

ARIMIMED 1 (Anastrozol) wordt gebruikt onder borstkankerbehandelingen, die bekend staat als een aanvullende behandeling. Meestal is dat een aanvullende behandeling in het geval dat andere standaardbehandelingen niet aan de juiste verwachtingen hebben voldaan.

Oestrogeen speelt een sleutelrol bij het juiste onderhoud van bot en het vasthouden van mineralen, en dit zal aanzienlijk worden verminderd na de enorme vermindering van oestrogeenspiegels als gevolg van toediening van ARIMIMED 1 (Anastrozol).

ARIMIMED 1 (Anastrozol) was de allereerste aromataseremmer voor veel bodybuilders. Tegenwoordig is het de meest populaire aromataseremmer die wordt gebruikt onder anabole steroïde gebruikers voor oestrogeencontrole. Het gebruik onder de anabole steroïde met behulp van atleten is voor de controle van bijna alle oestrogeen-gerelateerde bijwerkingen: de manifestatie van gynaecomastie, waterretentie en een opgeblazen gevoel, stijgende bloeddruk (als gevolg van waterretentie neemt toe van oestrogeen).

Onderzoek heeft aangetoond dat ARIMIMED 1 (Anastrozol) gebruik bij mannen effectief genoeg is geweest om circulerende bloedplasmaspiegels van oestrogeen met 50% te verminderen bij slechts een dosis van 0,5 - 1 mg per dag. Dit is een zeer aanzienlijke daling bij mannen, maar die aantallen verschillen van de 80% vermindering bij vrouwelijke borstkankerpatiënten. We moeten niet vergeten hoe oestrogeen zich verhoudt tot de vrouwelijke fysiologie en dat het anders is dan mannen.

Sommige mannelijke patiënten lijden aan abnormaal hoge oestrogeenspiegels van veel verschillende redenen en ARIMIMED 1 (Anastrozol) is gebruikt op medisch gebied om dat probleem te bestrijden. ARIMIMED 1 (Anastrozol) is gebruikt voor de behandeling van mannelijke adolescenten die overmatige oestrogeenspiegels vertonen tijdens de puberteit, wat resulteert in ongewenste puberale gynaecomastie.

Chemische kenmerken van ARIMIMED 1 (Anastrozol)

ARIMIMED 1 (Anastrozol) is een niet-steroïde aromataseremmer. Dat is belangrijk op te merken dat het niet de karakteristieke vier ring cycloalkaan ring koolstofstructuur gemeenschappelijk van alle soorten steroïden bezit.

Eigenschappen van ARIMIMED 1 (Anastrozol)

ARIMIMED 1 (Anastrozol) effecten op serum Oestrogeen niveau controle kan vrij dramatisch zijn, zelfs bij een dosis van 1 mg per dag. De hoeveelheid oestrogeenonderdrukking als gevolg van deze dosis is aangetoond op meer dan 80% bij patiënten.

ARIMIMED 1 (Anastrozol) kan zeer effectief zijn in het remmen van het aromatase-enzym en daardoor het verlagen van oestrogeenspiegels. ARIMIMED 1 (Anastrozol) wordt meestal alleen toegediend aan postmenopauzale vrouwen en / of gebruikt wanneer andere eerstelijnsbehandelingen voor borstkanker hebben gefaald. 

ARIMIMED 1 (Anastrozol) en een andere aromataseremmer letrozol, zijn beide geclassificeerd als niet-steroïde en niet-suïcidale aromataseremmers die concurreren met het substraat voor binding aan de enzymactieve plaats. Omdat ze niet-suïcidale aromataseremmers zijn, concurreren beide verbindingen met de traditionele 'doelen' van het enzym in plaats van verzekerd te zijn van een permanente plek. Bodybuilders en atleten met behulp van anabole steroïden zullen meestal kiezen voor aromataseremmers zoals ARIMIMED 1 (Anastrozol) omdat dat stijgende oestrogeenspiegels bij de oorzaak kan elimineren: aromatase. Door het aromatase-enzym uit te schakelen, kunnen suprafysiologische niveaus van aromatiseerbare androgenen (zoals TESTOMED E 250 (testosteron enanthaat), DIANAMED 10 (Methandienone), EQUIMED 250 (Boldenone undecylenate), enz.) niet worden omgezet in oestrogeen, waardoor elk mogelijk risico op oestrogeengerelateerde bijwerkingen wordt geëlimineerd.





ARIMIMED 1 (Anastrozol) Bijwerkingen

Voornamelijk ARIMIMED 1 (Anastrozol) is een aanvullende verbinding voor oestrogeen controle in het lichaam. Daarom wordt ARIMIMED 1 (Anastrozol) over het algemeen goed verdragen door mannelijke gebruikers.

Zoals met elke andere steroïde, sommige bijwerkingen zijn mogelijk. Dit bestaat voornamelijk in de vorm van overmatige vermindering van bloedplasmaspiegels van oestrogeen in het lichaam, evenals langdurige oestrogeenonderdrukking. ARIMIMED 1 (Anastrozol) beïnvloeden vrouwelijke gebruikers veel meer dan mannelijke gebruikers. Met betrekking tot oestrogeenreductie en -onderdrukking moet worden geschetst dat in tegenstelling tot SERM's (selectieve oestrogeenreceptormodulatoren) zoals NOLVAMED 20 (tamoxifencitraat) of CLOMIMED 50 (clomifeencitraat), ARIMIMED 1 (anastrozol) tot de familie van aromataseremmers behoort. Dit betekent dat het dient om het aromatase-enzym uit te schakelen, dat verantwoordelijk is voor de aromatisatie of omzetting van testosteron in oestrogeen. ARIMIMED 1 (Anastrozol) vermindert de totale circulerende oestrogeenspiegels aan de wortelbron in tegenstelling tot SERM's, die alleen dienen om de activiteit van oestrogeen op geselecteerde receptorplaatsen te blokkeren.

Er zijn aanwijzingen dat het gebruik van ARIMIMED 1 (Anastrozol) resulteert in de verhoogde incidentie en kans op het ervaren van botbreuken. Hoewel dit meer van toepassing is op een vrouwspecifieke bijwerking van ARIMIMED 1 (Anastrozol) gebruik, speelt oestrogeen ook een belangrijke rol bij de bevordering en het behoud van botmineraalgehalte bij mannen. Sommige studies ontdekten dat ARIMIMED 1 (Anastrozol) een negatieve invloed heeft op de calciumomzetniveaus in botweefsel bij zelfs kortdurend gebruik. Lethargie en vermoeidheid zijn veel voorkomende symptomen geassocieerd met ARIMIMED 1 (Anastrozol) gebruik.
Zoals het gebeurt met bijna alle oestrogeenreductieverbindingen, betekent een vermindering van de circulerende oestrogeenspiegels dat de belangrijke rol die oestrogeen speelt in het CZS (centraal zenuwstelsel) wordt verminderd, wat resulteert in mogelijke gevallen van chronische vermoeidheid. Meestal is dit het gevolg van oestrogeenspiegels die worden verlaagd tot niveaus die als veel te laag worden beschouwd om gezond te zijn.
ARIMIMED 1 (Anastrozol) heeft één belangrijke bijwerking - dat is de negatieve invloed op de cholesterolprofielen in het bloed. ARIMIMED 1 (Anastrozol) zal ook HDL (goed) cholesterol verlagen en LDL (slechte cholesterol) verhogen. Dit gebeurt omdat oestrogeen verantwoordelijk is voor de bevordering van een gezond cholesterolgehalte in het lichaam, en een verstoring van de normale bloedplasmaspiegels van oestrogeen zal dat inderdaad afwerpen. Dat is belangrijk om te beseffen dat hoe ernstiger de vermindering van oestrogeen, hoe ernstiger de cardiovasculaire effecten op dit gebied zullen zijn.
Een zeer belangrijke ARIMIMED 1 (Anastrozol) bijwerking is de mogelijkheid van oestrogeen rebound. Deze bijwerking bestaat met name bij twee van de drie meest populaire aromataseremmers (ARIMIMED 1 (Anastrozol) en Letrozol). De derde aromataseremmer, AROMAMED 25 (Exemestane) is anders en heeft niet de mogelijkheid van oestrogeen rebound. Dit komt omdat ARIMIMED 1 (Anastrozol), in tegenstelling tot AROMAMED 25 (Exemestane), een niet-suïcidale aromataseremmer is. ARIMIMED 1 (Anastrozol) zal binden met en uitschakelen van het aromatase-enzym, maar het doet het niet permanent. Op een gegeven moment zal ARIMIMED 1 (Anastrozol) zich dissociëren met het enzym en zal het enzym dan weer vrij zijn om zijn werk te doen in het lichaam.
Voor de gebruikers betekent dit het risico van een opleving van oestrogeenspiegels (en dus oestrogeengerelateerde bijwerkingen) als het gebruik van ARIMIMED 1 (Anastrozol) te snel of abrupt wordt gestopt na het begin van het gebruik.

ARIMIMED 1 (Anastrozol) Cycli en gebruik

ARIMIMED 1 (Anastrozol) wordt gebruikt als medicijn bij de behandeling van postmenopauzale vrouwelijke borstkanker waarbij oestrogeen de belangrijkste oorzaak is. In dergelijke gevallen zijn de voorgeschreven dosering en toediening van ARIMIMED 1 (Anastrozol) 1 mg eenmaal daags ingenomen, totdat de progressie van kanker is gestopt.

ARIMIMED 1 (Anastrozol) voor gynaecomastie en oestrogeen controle on-cycle

Voor dit doel moet ARIMIMED 1 (Anastrozol) worden gebruikt met een algemeen bereik van 0,5 - 1 mg per dag en kan worden aangepast afhankelijk van de tolerantie en reactie van de gebruiker op de verbinding. Gebruikers moeten beheren hun ARIMIMED 1 (Anastrozol) dosering op basis van hun respons. Voor sommige mensen kan zelfs 0,5 mg / dag te veel (of te weinig) zijn. Er moet altijd aan worden herinnerd dat het doel van het gebruik van ARIMIMED 1 (Anastrozol) oestrogeencontrole tijdens een cyclus is, niet totale eliminatie van oestrogeenspiegels.

ARIMIMED 1 (Anastrozol) voor postcyclustherapie (PCT)

ARIMIMED 1 (Anastrozol) is aangetoond in studies om te helpen bij het genereren van endogene natuurlijke testosteron productie bij mannen. Daarom moet ARIMIMED 1 (Anastrozol) dosering van 0,5 mg tot 1 mg per dag voldoende zijn voor de duur van elke PCT-lengte. ARIMIMED 1 (Anastrozol) heeft een halfwaardetijd van ongeveer 48 uur. Het is belangrijk om te beseffen dat piekbloedplasmaspiegels niet zullen worden bereikt met ARIMIMED 1 (Anastrozol) totdat een volledige week (7 dagen) consistent gebruik is bereikt. ARIMIMED 1 (Anastrozol) kan op elk moment van de dag worden ingenomen, met of zonder voedsel.


Chemische info / Informatie
Anastrozol (ook bekend als Arimidex)
Chemische naam: 2,2′-[5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-fenyleen]bis(2-methylpropaannitril)
Moleculair gewicht: 293.366 g/mol
Formule: C17H19N5
Oorspronkelijke fabrikant: AstraZeneca
Eliminatiehalfwaardetijd: 46 – 48 uur (ongeveer 2 dagen)
Detectietijd: 2 weken
Anabole beoordeling: N.V.T
Androgene beoordeling: N.V.T