23 feb
Panoramica e storia di AROMAMED 25 (Exemestane)
AROMAMED 25 (Exemestane) appartiene a una classe di farmaci noti come inibitori dell'aromatasi (AI). Gli inibitori dell'aromatasi fanno parte di una classe ancora più ampia di farmaci noti come anti-estrogeni. L'altra sottocategoria di farmaci sotto la classificazione degli anti-estrogeni sono i modulatori selettivi del recettore degli estrogeni (chiamati in breve SERM). IA e SERM costituiscono gli anti-estrogeni.
Gli inibitori dell'aromatasi e i SERM sono molto diversi in termini di azione e come affrontano i problemi del controllo degli estrogeni. C'è un mito comune tra i consumatori di steroidi anabolizzanti e la comunità di bodybuilding secondo cui i SERM, come NOLVAMED 20 (citrato di tamoxifene) e CLOMIMED 50 (citrato di clomifene), agiscano per abbassare i livelli di estrogeni. Le radici di questo mito molto probabilmente sono iniziate perché anche i SERM sono indicati come "bloccanti degli estrogeni", e quindi vari individui potrebbero aver frainteso "blocco degli estrogeni" nel significato di "eliminazione degli estrogeni", il che non è vero. I SERM bloccano solo l'attività degli estrogeni in determinati tessuti del corpo bloccando l'azione degli estrogeni nei siti recettoriali nel tessuto mammario occupando i siti recettoriali al posto dell'estrogeno in modo che l'estrogeno stesso non possa esercitare i suoi effetti lì attraverso il legame del sito del recettore . I SERM agiranno anche come estrogeni nei siti recettoriali di altre cellule in altre aree del corpo. I SERM non riducono i livelli circolanti di estrogeni nel plasma sanguigno.
Gli inibitori dell'aromatasi sono i composti che agiscono in modo opposto e servono a farlo eliminando la produzione di estrogeni legandosi e disabilitando l'enzima aromatasi, che è l'enzima responsabile della conversione (o aromatizzazione) degli androgeni in estrogeni.
AROMAMED 25 (Exemestane) è un potente inibitore steroideo dell'aromatasi di tipo suicida. AROMAMED 25 (Exemestane) può ridurre i livelli di estrogeni dell'85%. Gli inibitori suicidi dell'aromatasi come AROMAMED 25 (Exemestane) sono utilizzati per inibire e disabilitare permanentemente l'enzima aromatasi a cui è legato. Questo rende l'enzima inattivo per sempre. Il corpo alla fine produrrà più enzimi aromatasi, ma gli enzimi attualmente legati sono legati indefinitamente, eliminando qualsiasi rischio di rimbalzo degli estrogeni.
Exemestane è stato sviluppato da Pharmacia & Upjohn per il trattamento di pazienti donne con carcinoma mammario, in particolare pazienti in post-menopausa. Il farmaco viene utilizzato come terapia aggiuntiva quando altri trattamenti di prima linea per il cancro al seno (come NOLVAMED 20 (tamoxifene citrato)) hanno fallito. AROMAMED 25 (Exemestane) è ampiamente utilizzato in quasi tutti i paesi del mondo.
La dose standardizzata di AROMAMED 25 (Exemestane) è di 25 mg compresse, ma ci sono prove che sia efficace a dosi fino a 2,5 mg al giorno. Gli utenti di steroidi anabolizzanti possono utilizzare AROMAMED 25 (Exemestane) per il controllo di quasi tutti gli effetti collaterali correlati agli estrogeni: la manifestazione di ginecomastia, ritenzione idrica e gonfiore, aumento della pressione sanguigna (a causa dell'aumento della ritenzione idrica da estrogeni).
AROMAMED 25 (Exemestane) ha anche dimostrato di aumentare i livelli di produzione endogena di testosterone negli uomini. AROMAMED 25 (Exemestane) è conosciuto da molti utilizzatori di steroidi anabolizzanti e culturisti come molto più efficace e molto più utile (a causa dell'inibizione suicidaria) di ARIMIMED 1 (Anastrozolo),ARIMIMED 1 (Anastrozolo) rimane più popolare tra gli steroidi anabolizzanti che utilizzano Comunità. L'unico motivo è perché ARIMIMED 1 (Anastrozolo) è stato sviluppato e rilasciato prima di AROMAMED 25 (Exemestane).
AROMAMED 25 (Exemestane) ha molti vantaggi, come l'inibizione del suicidio, la stimolazione dell'aumento dell'IGF-1 (fattore di crescita simile all'insulina 1) e altri.
Proprietà di AROMATO 25 (Exemestane)
AROMAMED 25 (Exemestane) è un inibitore dell'aromatasi suicida steroideo. Ciò significa che questo farmaco possiede la caratteristica struttura del carbonio cicloalcano a quattro anelli comune a tutte le molecole steroidee. Exemestane è un inibitore dell'aromatasi steroideo e questo è il motivo principale per cui è un inibitore dell'aromatasi suicida che rimane permanentemente legato all'enzima aromatasi. Poiché l'enzima aromatasi è fortemente attratto dalla struttura steroidea degli androgeni (testosterone), si aromatizza in estrogeno, la struttura chimica di AROMAMED 25 (Exemestane) essenzialmente "inganna" l'enzima aromatasi facendolo legare con esso, solo per diventare inibito/disattivato. Poiché la sua forza di legame è così grande, questa inibizione diventa permanente per l'enzima aromatasi a cui è legato AROMAMED 25 (Exemestane).
AROMAMED 25 (Exemestane) è molto efficace a 25 mg al giorno per la riduzione dei livelli sierici di estrogeni circolanti nel corpo, come dimostrato in precedenza con la sua capacità di ridurre gli estrogeni dell'85%. AROMAMED 25 (Exemestane) è un inibitore dell'aromatasi steroideo e suicida. La struttura chimica di AROMAMED 25 (Exemestane) ricorda i tradizionali "bersagli" a cui si lega l'aromatasi (testosterone, per esempio) ed essenzialmente "inganna" l'enzima aromatasi facendolo legare con esso, solo per disattivarsi. Poiché la forza di legame è così grande, questa inibizione diventa permanente per l'enzima aromatasi a cui è legato AROMAMED 25 (Exemestane).
Atleti e culturisti che usano steroidi anabolizzanti amano usare inibitori dell'aromatasi come AROMAMED 25 (Exemestane) a causa della loro utilità nel ridurre, mitigare ed evitare gli effetti collaterali estrogenici. Di solito, questi effetti collaterali sono il risultato dell'aromatizzazione (o conversione) di androgeni aromatizzabili (come il testosterone) in estrogeni, che spesso si traduce in livelli fisiologici di estrogeni nel corpo di gran lunga superiori al normale.
AROMAMED 25 (Exemestane) elimina il problema dell'aumento dei livelli di estrogeni: legandosi e disabilitando l'enzima aromatasi, livelli sovrafisiologici di androgeni aromatizzabili (come TESTOMED E 250 (Testosterone Enanthate), DIANAMED 10 (Methandienone), EQUIMED 250 (Boldenone undecylenate), ecc.) non possono convertirsi in estrogeni, eliminando così ogni possibile rischio di effetti collaterali correlati agli estrogeni.
AROMAMED 25 (Exemestane) Effetti collaterali
AROMAMED 25 (Exemestane) di solito è abbastanza tollerabile nella maggior parte degli utenti. Naturalmente, c'è il rischio di potenziali effetti collaterali. Gli effetti collaterali di solito possono apparire come risultato di una riduzione dei livelli di estrogeni troppo o troppo veloce, o di una soppressione degli estrogeni troppo a lungo. È anche molto importante rendersi conto che l'uso di AROMAMED 25 (Exemestane) (o qualsiasi altro inibitore dell'aromatasi) si traduce in un profilo di effetti collaterali maggiore per le donne rispetto agli uomini.
Il primo vero effetto collaterale di AROMAMED 25 (Exemestane) che gli individui tendono a riscontrare è quello del dolore articolare e/o osseo. Ciò può accadere perché gli estrogeni svolgono un ruolo significativo e importante nel mantenimento della corretta mineralizzazione e densità ossea all'interno del tessuto osseo.
Letargia e affaticamento sono un effetto collaterale frequentemente riportato di AROMAMED 25 (Exemestane) e di tutti gli altri AI. L'ormone estrogeno svolge un ruolo chiave nel sistema nervoso centrale (SNC) e l'abbassamento dei livelli di estrogeni troppo bassi per qualsiasi motivo con qualsiasi composto può spesso provocare affaticamento cronico quotidiano. Un ritorno dei livelli di estrogeni ai normali livelli fisiologici dovrebbe mitigare questo effetto collaterale.
I cambiamenti negativi del colesterolo sono un altro rischio importante durante l'uso di AROMAMED 25 (Exemestane) o di qualsiasi altro AI. Poiché l'estrogeno svolge un ruolo critico nel mantenimento e nella gestione di una corretta salute del colesterolo, la sua grave riduzione può comportare impatti negativi sui valori di LDL e HDL. La buona notizia è che gli studi dimostrano che AROMAMED 25 (Exemestane) ha un impatto negativo minore rispetto ad altri inibitori dell'aromatasi.
L'unico effetto collaterale di AROMAMED 25 (Exemestane) è la possibilità di effetti collaterali androgeni. Ciò è probabilmente dovuto alle proprietà strutturali di AROMAMED 25 (Exemestane) come steroide androgeno in sé e per sé. Gli effetti collaterali androgeni possono includere un aumento della pelle grassa (e di conseguenza l'acne), una maggiore crescita dei peli del viso e del corpo e l'innesco di MPB (calvizie maschile) a condizione che la genetica sia lì per questo, può risultare un notevole aumento dell'aggressività e della spinta dall'uso di AROMAMED 25 (Exemestane).
Nel campo della medicina, AROMAMED 25 (Exemestane) viene utilizzato nel trattamento di pazienti con carcinoma mammario in postmenopausa come procedura di seconda linea quando i trattamenti di prima linea non hanno avuto successo. Per il trattamento del cancro, è giustificato un dosaggio di AROMAMED 25 (Exemestane) di 25 mg al giorno. Si suggerisce inoltre nelle istruzioni di prescrizione che dovrebbe essere assunto dopo un pasto. Nel trattamento della ginecomastia e nel controllo continuo degli estrogeni durante un ciclo di steroidi anabolizzanti, il dosaggio medio di AROMAMED 25 (Exemestane) tende ad essere 12,5 – 25 mg al giorno. Alcuni utenti hanno persino optato per un protocollo 12,5 a giorni alterni, ma questo dipende fortemente da quali steroidi anabolizzanti aromatizzabili vengono utilizzati e anche da quanto (dosaggio) viene utilizzato.
Alcune persone preferiscono tenere AROMAMED 25 (Exemestane) a portata di mano, ma non usarlo a meno che o fino a quando non si verifichi un effetto collaterale o un problema correlato agli estrogeni. In questo caso, l'individuo potrebbe assumere un dosaggio completo di 25 mg fino alla scomparsa degli effetti collaterali, quindi ridurre il dosaggio a 12,5 mg al giorno e alla fine forse a 12,5 mg a giorni alterni, o anche meno frequentemente.
AROMAMED 25 (Exemestane) aumenta del 60% i livelli di testosterone naturale endogeno negli uomini, il che è considerato significativo soprattutto dopo soli 10 giorni. 25 mg al giorno per non più di 2 settimane è il dosaggio ideale di AROMAMED 25 (Exemestane) per questo scopo.
NOLVAMED 20 (Tamoxifen citrato) viene normalmente utilizzato per 4 settimane alla dose di 20-40 mg insieme ad AROMAMED 25 (Exemestane) contemporaneamente. AROMAMED 25 (Exemestane) possiede un'emivita di circa 27 ore. AROMAMED 25 (Exemestane) può essere somministrato in qualsiasi momento della giornata, sebbene sia gli studi che le istruzioni di prescrizione suggeriscano che potrebbe esserci un migliore assorbimento da parte dell'organismo se AROMAMED 25 (Exemestane) viene consumato insieme al cibo.
Deve essere ben compreso che AROMAMED 25 (Exemestane) richiede 7 giorni interi per consentire al corpo di raggiungere i livelli plasmatici di picco del composto. Tali composti come AROMAMED 25 (Exemestane) in cui i livelli di estrogeni vengono ridotti, il concetto e l'idea qui dovrebbero essere il controllo dei livelli di estrogeni e non una loro eliminazione. L'eliminazione dei livelli di estrogeni può avere conseguenze molto terribili, soprattutto a lungo termine. L'ormone estrogeno dovrebbe semplicemente essere controllato a livelli adeguati, quindi l'inibitore dell'aromatasi (AROMAMED 25 (Exemestane), per esempio) dovrebbe essere interrotto, interrotto o il dosaggio diminuito in modo significativo. Gravi riduzioni dei livelli di estrogeni non solo aumentano gli effetti collaterali negativi, ma influiranno negativamente anche sui guadagni muscolari a lungo termine.
Informazioni/Informazioni chimiche
Exemestane (AKA Aromasin)
Nome chimico: 6-Metilideneandrosta-1,4-diene-3,17-dione
Peso Molecolare: 296.403 g/mol
Formula: C20H24O2
Produttore originale: Pharmacia & Upjohn
Emivita di eliminazione: 27 ore
Tempo di rilevamento: 2 settimane
Valutazione anabolica: N/A
Valutazione androgenica: N/A