Gli steroidi orali o in pillole aumentano le prestazioni e che può essere assunta dagli atleti e dai culturisti per aumentare la massa muscolare e la forza. Uno dei più popolari steroidi orali per la massa muscolare è il methandienone, anche noto come Dianabol, capace di aumentare la sintesi proteica e la ritenzione azotata nei muscoli, portando a significativi guadagni nella massa muscolare e nella forza.
L'enclomifene citrato è un altro steroide orale che viene talvolta utilizzato per aumentare la massa muscolare. Questo farmaco è in realtà un modulatore selettivo dei recettori degli estrogeni (SERM) che viene tipicamente utilizzato per il trattamento dell'infertilità nelle donne. Tuttavia, alcuni atleti e culturisti lo utilizzano per aumentare i livelli di testosterone e migliorare la crescita muscolare.