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Descripción general e historia de NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno)
NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) pertenece a una clase de medicamentos conocidos como moduladores selectivos del receptor de estrógeno (llamados SERM para abreviar). Los moduladores selectivos de los receptores de estrógeno pertenecen a una categoría aún más amplia de medicamentos conocidos como antiestrógenos. La otra subcategoría de fármacos en la categoría de antiestrógenos se conoce como inhibidores de la aromatasa (IA), como AROMAMED 25 (Exemestano) y ARIMIMED 1 (Anastrozol).
Los AI y los SERM constituyen antiestrógenos, también conocidos como antagonistas del estrógeno o bloqueadores de estrógeno. Los inhibidores de la aromatasa son muy diferentes de los SERM en su acción y cómo tratan los problemas del control del estrógeno. Existe una idea errónea entre la comunidad que usa esteroides anabólicos de que los SERM, como NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) y CLOMIMED 50 (citrato de clomifeno), sirven para reducir los niveles de estrógeno. Eso no es cierto. Los SERM sirven para bloquear la acción del estrógeno en los sitios receptores en el tejido mamario al ocupar los sitios receptores en lugar del estrógeno para que el estrógeno en sí no pueda ejercer sus efectos allí a través de la unión al sitio receptor. Por el contrario, los SERM también actuarán como estrógenos en sitios receptores en otras células en otras áreas del cuerpo (por ejemplo, el hígado, como NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno). Los SERM no disminuyen los niveles circulantes de estrógeno en el plasma sanguíneo. Los inhibidores de la aromatasa hacen esto eliminando la producción de estrógeno a través de la unión y la desactivación de la enzima aromatasa, que es la enzima responsable de la conversión (o aromatización) de los andrógenos en estrógeno.
NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) es específicamente un SERM no esteroideo que forma parte de la familia de compuestos trifeniletileno que exhibe efectos antagonistas de estrógeno y estrógeno en el cuerpo. Aunque NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) podría bloquear el efecto del estrógeno a nivel celular en ciertos tejidos, puede mejorar los efectos estrogénicos en otras áreas del cuerpo. Estos efectos pueden ser ambos: positivos y negativos. NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) exhibe efectos estrogénicos en el hígado, que es un efecto positivo, ya que resulta en un cambio positivo en los perfiles de colesterol. El área de preocupación durante el uso de NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) es el tejido mamario, donde el medicamento actúa como un antiestrógeno muy fuerte. Aquí es donde se utiliza en el campo de la medicina, como un tratamiento de primera línea en pacientes con cáncer de mama femenino sensible al estrógeno. NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) incluso se utiliza en mujeres que no poseen cáncer de mama pero se sabe que están en una categoría de alto riesgo (debido a la genética hereditaria o de otro tipo) como medida preventiva.
NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) posee otros efectos atractivos, como su capacidad para aumentar los niveles circulantes de gonadotropinas endógenas Hormona Luteinizante (LH) y Hormona Folículo Estimulante (FSH), y a través de esto, aumentar la producción endógena de testosterona. Este es un gran ejemplo de las propiedades antagónicas y agonísticas mixtas de estrógeno de NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno), donde trabaja para bloquear la capacidad del estrógeno para unirse a los receptores en el hipotálamo. Tales acciones resultan en la manipulación del bucle de retroalimentación negativa del HPTA (eje testicular hipotalámico pituitario) y en el aumento de la producción de gonadotropinas (las hormonas que indican a los testículos que comiencen o aumenten la producción de testosterona). Debido a esta razón, NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) se considera un componente esencial de un ciclo PCT (terapia post ciclo) para restaurar la función de la producción endógena de testosterona.
El citrato de tamoxifeno fue desarrollado por ICI en 1962 y poco después fue lanzado al mercado de medicamentos recetados en los Estados Unidos. La primera aplicación de este compuesto en medicina fue el tratamiento de la infertilidad femenina. Más tarde, después de varias pruebas clínicas, NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) se encontró para ser altamente eficaz en el tratamiento de pacientes con cáncer de mama. El citrato de tamoxifeno se ha extendido internacionalmente. Se han creado miles de marcas y genéricos diferentes.
Características químicas de NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno)
NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) es un modulador selectivo no esteroideo del receptor de estrógeno (SERM) que posee propiedades agonistas y antagónicas mixtas con respecto al estrógeno en diferentes áreas del cuerpo. NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) es parte de la familia de compuestos conocidos como compuestos de trifeniletileno. CLOMIMED 50 (citrato de clomifeno) también es un miembro de esta familia y un compuesto muy estrechamente relacionado con NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno).
Propiedades de NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno)
Al ser un SERM, NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) no reduce los niveles circulantes de estrógeno en el cuerpo, sino que sirve para ocupar los sitios receptores en el tejido mamario para que el estrógeno en sí no pueda unirse a estos receptores debido a NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) fuerza de unión más fuerte a él. NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) actúa como un estrógeno "falso" que actúa como un marcador de posición en los sitios receptores en el tejido mamario. Como resultado, el estrógeno no puede activar la transcripción de genes en las células allí para formular la ginecomastia, y cualquier estrógeno existente que ya se haya unido a los sitios receptores será esencialmente "forzado" a salir de los sitios receptores por NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) que luego ocupa el sitio receptor en su lugar. Esta cualidad es perfecta para los usuarios de esteroides anabólicos que desean eliminar y revertir la formulación de ginecomastia en sus primeras etapas, así como para aquellos usuarios que son muy sensibles al efecto secundario de la ginecomastia del aumento de los niveles de estrógeno que deseen utilizar NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) como medida preventiva. Esta es la función principal de NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) y es el principal efecto deseado que los esteroides anabólicos que utilizan culturistas y atletas para ello.
NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) no servirá para bloquear o reducir cualquier otro efecto secundario estrogénico, ya que sirve solo para bloquear la actividad estrogénica en el área del tejido mamario (cuando se trata de efectos secundarios estrogénicos importantes). Al igual que cualquier otro SERM, NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) no sirve para reducir la hinchazón, la retención de agua, el aumento de la presión arterial (como resultado de la retención de agua) o la formación de acné; todos estos son efectos secundarios resultantes del aumento de los niveles de estrógeno en el plasma sanguíneo.
NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) Efectos secundarios
NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) es un compuesto que es tolerado bastante bien por la mayoría de los usuarios. Al igual que con cualquier otro compuesto, hay algunos efectos secundarios potenciales a tener en cuenta. Debido a la diferencia en la proliferación de andrógenos y receptores de estrógeno entre las células en los cuerpos masculino y femenino, NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) puede generar efectos muy diferentes dependiendo del sexo del usuario. Esta es la razón por la cual hay muchas experiencias negativas con NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) efectos secundarios entre las usuarias. De todos modos, esta es una historia diferente en comparación con su uso entre los culturistas y atletas que utilizan NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) como un compuesto auxiliar que rodea su uso de esteroides anabólicos.
La documentación oficial de prescripción para los efectos secundarios de NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) cuando se usa como medicamento para el tratamiento del cáncer de mama femenino incluye sofocos, picazón vaginal, malestar estomacal, dolores de cabeza, mareos, dolores óseos y articulares y edema. Los efectos secundarios menos comunes pueden incluir cambios en el colesterol, recuento alterado de glóbulos blancos, recuento de plaquetas alterado, erupciones cutáneas, cambios endometriales, trombosis venosa profunda y embolia pulmonar. Los efectos secundarios mencionados NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) son prácticamente una preocupación para los usuarios masculinos, ya que la abrumadora mayoría de dichos efectos secundarios rara vez se experimentan entre los usuarios masculinos.
Dosis y administración de NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno)
En el campo médico, NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) se utiliza como medicamento en el tratamiento de 6 tipos diferentes de cáncer de mama femenino. La dosificación de prescripción y la administración de NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) en estos casos requieren 10 – 20 mg tomados dos veces al día, por la mañana y por la noche, respectivamente.
Dentro del mundo del culturismo y la mejora del rendimiento, NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) se utiliza principalmente como una ayuda auxiliar para combatir, reducir y / o prevenir el desarrollo de la ginecomastia. Esto suele suceder cuando se utiliza un esteroide anabólico particularmente moderado o aromatizable en un ciclo. La dosificación de NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) en este caso es de aproximadamente 10 – 30 mg por día. La dosis común tiende a ser de 20 mg por día de NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno). Cabe señalar que las dosis más altas de NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno), más de 20 – 40 mg por día, no producen ningún efecto mayor o más rápido en la reducción o prevención de la ginecomastia.
El otro propósito para NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) uso entre culturistas y atletas es su capacidad para estimular y aumentar la producción masculina de testosterona endógena, como muchos estudios han demostrado. Lo hace actuando sobre la glándula pituitaria y el hipotálamo en el cerebro y señalando un aumento en la producción de FSH (hormona estimulante del folículo) y LH (hormona luteinizante), que luego indica a los testículos que produzcan testosterona. NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) generalmente se administra durante la PCT, que es inmediatamente después de que se completa el ciclo de esteroides anabólicos y todos los esteroides anabólicos son claros del sistema del individuo. La dosis es de 20 – 40mg por día, la duración del ciclo de aproximadamente 4 – 6 semanas. Los estudios han demostrado que aventurarse más de 20 – 40 mg por día no genera una cantidad significativamente mayor de producción de testosterona.
NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) generalmente se incluye con la administración de al menos uno o dos otros compuestos estimulantes de testosterona durante PCT (como un inhibidor de la aromatasa, generalmente AROMAMED 25 (Exemestano) y / o HCG) para mejorar sus efectos en la promoción de la función HPTA adecuada después de la conclusión de un ciclo. La utilización de NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) durante un ciclo no contrarrestará la supresión de testosterona del uso de esteroides anabólicos y no mantendrá la producción endógena de testosterona en medio del uso de compuestos supresores. Por lo tanto, no se recomienda hacerlo, ya que sería inútil. NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) posee una vida media extremadamente larga para un compuesto oral, aproximadamente 5 – 7 días. Algunos estudios incluso demostraron una vida media más larga de 14 días. Debido a esto, no hay necesidad de dividir las dosis a lo largo del día. Es seguro consumir NOLVAMED 20 (citrato de tamoxifeno) junto con alimentos o con el estómago vacío.
Información química / Información
Citrato de tamoxifeno (también conocido como Nolvadex)
Nombre químico: (Z)-2-[4-(1,2-diphenylbut-1-enyl)phenoxy]-N,N-dimethylethanamine
Peso molecular: 371.515 g/mol o 563.638 g/mol (sal de citrato)
Fórmula: C26H29NO
Fabricante original: ICI
Vida media de eliminación: 5 – 7 días (algunos informes hasta 14 días)
Tiempo de detección: 2 meses
Calificación anabólica: N/A
Clasificación androgénica: N/A