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Panoramica e storia di NOLVAMED 20 (citrato di tamoxifene)
NOLVAMED 20 (Tamoxifen citrato) appartiene a una classe di farmaci noti come modulatori selettivi del recettore degli estrogeni (chiamati in breve SERM). I modulatori selettivi del recettore degli estrogeni appartengono a una categoria ancora più ampia di farmaci noti come anti-estrogeni. L'altra sottocategoria di farmaci nella categoria degli anti-estrogeni è nota come inibitori dell'aromatasi (AI), come AROMAMED 25 (Exemestane) e ARIMIMED 1 (Anastrozolo).
IA e SERM costituiscono gli anti-estrogeni, noti anche come antagonisti degli estrogeni o bloccanti degli estrogeni. Gli inibitori dell'aromatasi sono molto diversi dai SERM nella loro azione e nel modo in cui affrontano i problemi del controllo degli estrogeni. C'è un malinteso nella comunità che usa gli steroidi anabolizzanti sul fatto che i SERM, come NOLVAMED 20 (citrato di tamoxifene) e CLOMIMED 50 (citrato di clomifene), servano per abbassare i livelli di estrogeni. Quello non è vero. I SERM servono a bloccare l'azione dell'estrogeno nei siti recettoriali nel tessuto mammario occupando i siti recettoriali al posto dell'estrogeno in modo che l'estrogeno stesso non possa esercitare i suoi effetti lì attraverso il legame al sito del recettore. Al contrario, i SERM agiranno anche come estrogeni nei siti recettoriali di altre cellule in altre aree del corpo (ad esempio il fegato, come NOLVAMED 20 (Tamoxifen citrato). I SERM non abbassano i livelli circolanti di estrogeni nel plasma sanguigno. Inibitori dell'aromatasi farlo eliminando la produzione di estrogeni legandosi e disabilitando l'enzima aromatasi, che è l'enzima responsabile della conversione (o aromatizzazione) degli androgeni in estrogeni.
NOLVAMED 20 (Tamoxifen citrato) è specificamente un SERM non steroideo che fa parte della famiglia di composti del trifeniletilene che esibisce sia effetti agonisti degli estrogeni che effetti antagonisti degli estrogeni sul corpo. Sebbene NOLVAMED 20 (citrato di tamoxifene) possa bloccare l'effetto degli estrogeni a livello cellulare in alcuni tessuti, può potenziare gli effetti estrogenici in altre aree del corpo. Questi effetti possono essere entrambi: positivi e negativi. NOLVAMED 20 (citrato di tamoxifene) presenta effetti estrogenici nel fegato, che è un effetto positivo, poiché determina un cambiamento positivo nei profili di colesterolo. L'area di preoccupazione durante l'uso di NOLVAMED 20 (citrato di tamoxifene) è il tessuto mammario, dove il farmaco agisce come un potente anti-estrogeno. È qui che viene utilizzato in campo medico, come trattamento di prima linea nelle pazienti con carcinoma mammario sensibile agli estrogeni. NOLVAMED 20 (citrato di tamoxifene) è utilizzato anche nelle donne che non hanno il cancro al seno ma sono note per essere in una categoria ad alto rischio (a causa di genetica ereditaria o altro) come misura preventiva.
NOLVAMED 20 (Tamoxifen citrato) possiede altri effetti interessanti, come la sua capacità di aumentare i livelli circolanti di gonadotropine endogene ormone luteinizzante (LH) e ormone follicolo stimolante (FSH) e, attraverso questo, aumentare la produzione endogena di testosterone. Questo è un ottimo esempio delle proprietà miste antagoniste e agonistiche degli estrogeni di NOLVAMED 20 (citrato di tamoxifene), dove agisce per bloccare la capacità degli estrogeni di legarsi ai recettori dell'ipotalamo. Tali azioni si traducono nella manipolazione del circuito di feedback negativo dell'HPTA (Hypothalamic Pituitary Testicular Axis) e nell'aumento della produzione di gonadotropine (gli ormoni che segnalano ai testicoli di iniziare o aumentare la produzione di testosterone). Per questo motivo NOLVAMED 20 (Tamoxifen citrato) è considerato un componente essenziale di un ciclo PCT (Post Cycle Therapy) per ripristinare la funzione di produzione endogena di Testosterone.
Il citrato di tamoxifene è stato sviluppato da ICI nel 1962 e poco dopo è stato immesso sul mercato dei farmaci da prescrizione negli Stati Uniti. La prima applicazione di questo composto in medicina è stata il trattamento dell'infertilità femminile. Successivamente, dopo vari test clinici, NOLVAMED 20 (Tamoxifen citrato) si è rivelato altamente efficace nel trattamento dei pazienti con cancro al seno. Il citrato di tamoxifene si è diffuso a livello internazionale. Sono stati creati migliaia di marchi diversi e generici di esso.
Caratteristiche Chimiche di NOLVAMED 20 (Tamoxifen citrato)
NOLVAMED 20 (Tamoxifen citrato) è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) non steroideo che possiede proprietà sia miste, agonistiche che antagonistiche riguardo agli estrogeni in diverse aree del corpo. NOLVAMED 20 (Tamoxifen citrato) fa parte della famiglia di composti noti come composti di trifeniletilene. CLOMIMED 50 (citrato di clomifene) è anche un membro di questa famiglia e un composto strettamente correlato a NOLVAMED 20 (citrato di tamoxifene).
Proprietà di NOLVAMED 20 (Tamoxifen citrato)
Essendo un SERM, NOLVAMED 20 (citrato di tamoxifene) non riduce i livelli di estrogeni circolanti nel corpo ma serve invece ad occupare i siti recettoriali nel tessuto mammario in modo che l'estrogeno stesso non possa legarsi a questi recettori a causa della forza di legame più forte di NOLVAMED 20 (citrato di tamoxifene) ad esso. NOLVAMED 20 (citrato di tamoxifene) agisce come un estrogeno "falso" che funge da segnaposto nei siti recettoriali nel tessuto mammario. Di conseguenza, l'estrogeno non può attivare la trascrizione genica nelle cellule lì per formulare la ginecomastia e qualsiasi estrogeno esistente che si è già legato ai siti recettoriali sarà essenzialmente "costretto" fuori dai siti recettoriali da NOLVAMED 20 (citrato di tamoxifene) che quindi occupa il sito recettore invece. Questa qualità è perfetta per gli utilizzatori di steroidi anabolizzanti che desiderano eliminare e invertire la formulazione della ginecomastia nelle sue fasi iniziali, nonché per quegli utenti che sono molto sensibili all'effetto collaterale della ginecomastia dell'aumento dei livelli di estrogeni che potrebbero voler utilizzare NOLVAMED 20 (citrato di tamoxifene ) come misura preventiva. Questa è la funzione principale di NOLVAMED 20 (citrato di tamoxifene) ed è il principale effetto desiderato per cui lo steroide anabolizzante che utilizza bodybuilder e atleti lo utilizza.
NOLVAMED 20 (Tamoxifen citrato) non servirà a bloccare o ridurre altri effetti collaterali estrogenici, poiché serve solo a bloccare l'attività estrogenica nell'area del tessuto mammario (quando si tratta di effetti collaterali estrogenici maggiori). Come qualsiasi altro SERM, NOLVAMED 20 (Tamoxifen citrato) non serve a ridurre il gonfiore, la ritenzione idrica, l'aumento della pressione sanguigna (a causa della ritenzione idrica) o la formazione di acne: questi sono tutti effetti collaterali derivanti dall'aumento del plasma sanguigno Estrogeni livelli.
NOLVAMED 20 (Tamoxifen citrato) Effetti collaterali
NOLVAMED 20 (Tamoxifen citrato) è un composto tollerato abbastanza bene dalla maggior parte degli utilizzatori. Come con qualsiasi altro composto, ci sono alcuni potenziali effetti collaterali di cui essere a conoscenza. A causa della differenza nella proliferazione dei recettori degli androgeni e degli estrogeni tra le cellule del corpo maschile e femminile, NOLVAMED 20 (Tamoxifen citrato) può generare effetti abbastanza diversi a seconda del sesso dell'utente. Questo è il motivo per cui ci sono molte esperienze negative con gli effetti collaterali di NOLVAMED 20 (Tamoxifen citrato) tra le utilizzatrici. Ad ogni modo, questa è una storia diversa rispetto al suo uso tra culturisti e atleti che usano NOLVAMED 20 (citrato di tamoxifene) come composto ausiliario che circonda il loro uso di steroidi anabolizzanti.
La documentazione ufficiale di prescrizione per gli effetti collaterali di NOLVAMED 20 (citrato di tamoxifene) quando viene utilizzato come farmaco per il trattamento del cancro al seno femminile include vampate di calore, prurito vaginale, mal di stomaco, mal di testa, vertigini, dolori alle ossa e alle articolazioni ed edema. Effetti collaterali meno comuni possono includere alterazioni del colesterolo, conta leucocitaria alterata, conta piastrinica alterata, eruzioni cutanee, alterazioni dell'endometrio, trombosi venosa profonda ed embolia polmonare. Gli effetti collaterali menzionati di NOLVAMED 20 (citrato di tamoxifene) non sono praticamente una preoccupazione per gli utenti di sesso maschile, poiché la stragrande maggioranza di detti effetti collaterali si riscontra raramente tra gli utenti di sesso maschile.
Dosaggi e somministrazione di NOLVAMED 20 (Tamoxifen citrato)
In campo medico, NOLVAMED 20 (Tamoxifen citrato) viene utilizzato come farmaco nel trattamento di 6 diversi tipi di cancro al seno femminile. Il dosaggio e la somministrazione prescritti di NOLVAMED 20 (Tamoxifen citrato) in questi casi richiedono 10 – 20 mg due volte al giorno, rispettivamente al mattino e alla sera.
All'interno del mondo del bodybuilding e del miglioramento delle prestazioni, NOLVAMED 20 (Tamoxifen citrato) viene utilizzato principalmente come aiuto ausiliario per combattere, ridurre e/o prevenire lo sviluppo della ginecomastia. Questo di solito accade quando uno steroide anabolizzante particolarmente moderato o aromatizzabile viene utilizzato in un ciclo. Il dosaggio di NOLVAMED 20 (citrato di tamoxifene) in questo caso è di circa 10 – 30 mg al giorno. Il dosaggio comune tende ad essere 20 mg al giorno di NOLVAMED 20 (citrato di tamoxifene). Va notato che dosaggi più elevati di NOLVAMED 20 (citrato di tamoxifene), superiori a 20-40 mg al giorno, non producono alcun effetto maggiore o più rapido sulla riduzione o sulla prevenzione della ginecomastia.
L'altro scopo dell'uso di NOLVAMED 20 (Tamoxifen citrato) tra culturisti e atleti è la sua capacità di stimolare e aumentare la produzione maschile di testosterone endogeno, come hanno dimostrato molti studi. Lo fa agendo sull'ipofisi e sull'ipotalamo nel cervello e segnalando un aumento della produzione di FSH (ormone follicolo stimolante) e LH (ormone luteinizzante), che quindi segnala ai testicoli di produrre testosterone. NOLVAMED 20 (Tamoxifen citrato) viene solitamente somministrato durante la PCT, che è immediatamente dopo il completamento del ciclo degli steroidi anabolizzanti e tutti gli steroidi anabolizzanti sono eliminati dal sistema dell'individuo. Il dosaggio è di 20 – 40 mg al giorno, la durata del ciclo è di circa 4 – 6 settimane. Gli studi hanno dimostrato che l'assunzione di dosi superiori a 20-40 mg al giorno non genera una quantità significativamente maggiore di produzione di testosterone.
NOLVAMED 20 (Tamoxifen citrato) è solitamente incluso con la somministrazione di almeno uno o due altri composti stimolanti il testosterone durante la PCT (come un inibitore dell'aromatasi, solitamente AROMAMED 25 (Exemestane) e/o HCG) per potenziarne gli effetti sulla promozione di una corretta Funzione HPTA dopo la conclusione di un ciclo. L'utilizzo di NOLVAMED 20 (citrato di tamoxifene) durante un ciclo non contrasterà la soppressione del testosterone dell'uso di steroidi anabolizzanti e non manterrà la produzione endogena di testosterone in mezzo all'uso di composti soppressivi. Non è quindi consigliabile farlo, poiché sarebbe inutile. NOLVAMED 20 (Tamoxifen citrato) possiede un'emivita estremamente lunga per un composto orale, circa 5 – 7 giorni. Alcuni studi hanno anche dimostrato un'emivita più lunga di 14 giorni. Per questo motivo, non è necessario dividere i dosaggi durante il giorno. È sicuro consumare NOLVAMED 20 (citrato di tamoxifene) insieme al cibo oa stomaco vuoto.
Informazioni/Informazioni chimiche
Citrato di tamoxifene (AKA Nolvadex)
Nome chimico: (Z)-2-[4-(1,2-difenilbut-1-enil)fenossi]-N,N-dimetiletanammina
Peso Molecolare: 371.515 g/mol o 563.638 g/mol (sale citrato)
Formula: C26H29NO
Produttore originale: ICI
Emivita di eliminazione: 5 – 7 giorni (alcuni rapporti fino a 14 giorni)
Tempo di rilevamento: 2 mesi
Valutazione anabolica: N/A
Valutazione androgenica: N/A