Overzicht en geschiedenis van NOLVAMED 20 (Tamoxifen citraat)


NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) behoort tot een klasse van geneesmiddelen die bekend staat als selectieve oestrogeenreceptormodulatoren (kortweg SERM's genoemd). Selectieve oestrogeenreceptormodulatoren behoren tot een nog bredere categorie geneesmiddelen die bekend staan als anti-oestrogenen. De andere subcategorie van geneesmiddelen onder de categorie anti-oestrogenen staat bekend als aromataseremmers (AI's), zoals AROMAMED 25 (Exemestane ) en ARIMIMED 1 (Anastrozol).

AI's en SERM's vormen anti-oestrogenen, ook bekend als oestrogeenantagonisten of oestrogeenblokkers. Aromataseremmers verschillen sterk van SERM's in hun werking en hoe ze omgaan met de problemen van oestrogeencontrole. Er is een misvatting onder de anabole steroïde met behulp van gemeenschap dat SERM's, zoals NOLVAMED 20 (Tamoxifen citraat) en CLOMIMED 50 (Clomifeencitraat), dienen om oestrogeenspiegels te verlagen. Dat is niet waar. SERM's dienen om de werking van oestrogeen op de receptorplaatsen in borstweefsel te blokkeren door de receptorplaatsen in plaats van oestrogeen te bezetten, zodat oestrogeen zelf zijn effecten daar niet kan uitoefenen door binding van de receptorplaats. Integendeel, SERM's zullen ook fungeren als oestrogenen op receptorplaatsen in andere cellen in andere delen van het lichaam (bijvoorbeeld de lever, zoals NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat). SERM's verlagen de circulerende niveaus van oestrogeen in het bloedplasma niet. Aromataseremmers doen dit door de productie van oestrogeen te elimineren door binding aan en uitschakelen van het aromatase-enzym, het enzym dat verantwoordelijk is voor de omzetting (of aromatisatie) van androgenen in oestrogeen.

NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) is specifiek een niet-steroïde SERM die deel uitmaakt van de trifenylethyleenfamilie van verbindingen die zowel oestrogeenagonist als oestrogeen antagonistische effecten op het lichaam vertoont. Hoewel NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) het effect van oestrogeen op cellulair niveau in bepaalde weefsels kan blokkeren, kan het oestrogene effecten in andere delen van het lichaam versterken. Deze effecten kunnen beide zijn: positief en negatief. NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) vertoont oestrogene effecten in de lever, wat een positief effect is, omdat het resulteert in een positieve verandering in cholesterolprofielen. Het gebied van zorg tijdens het gebruik van NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) is borstweefsel, waar het medicijn fungeert als een zeer sterk anti-oestrogeen. Dit is waar het wordt gebruikt op medisch gebied, als een eerstelijnsbehandeling bij oestrogeen-responsieve vrouwelijke borstkankerpatiënten. NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) wordt zelfs gebruikt bij vrouwen die geen borstkanker hebben, maar bekend staan als zijnde in een hoogrisicocategorie (vanwege erfelijke genetica of anderszins) als een preventieve maatregel.

NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) bezit andere aantrekkelijke effecten, zoals het vermogen om de circulerende niveaus van endogene gonadotrofinen luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH) te verhogen en hierdoor de endogene productie van testosteron te verhogen. Dit is een goed voorbeeld van de gemengde oestrogeen antagonistische en agonistische eigenschappen van NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat), waar het werkt om het vermogen van oestrogeen om te binden aan receptoren in de hypothalamus te blokkeren. Dergelijke acties resulteren in de manipulatie van de negatieve feedbacklus van de HPTA (hypothalamus hypofyse testiculaire as) en in de verhoogde output van gonadotrofinen (de hormonen die de teelballen signaleren om de output van testosteronproductie te beginnen of te verhogen). Om deze reden wordt NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) beschouwd als een essentieel onderdeel van een PCT (Post Cycle Therapy) cyclus om de functie van endogene testosteronproductie te herstellen.

Tamoxifencitraat werd ontwikkeld door ICI in 1962 en werd kort daarna vrijgegeven op de markt voor geneesmiddelen op recept in de Verenigde Staten. De allereerste toepassing van deze verbinding in de geneeskunde was de behandeling van vrouwelijke onvruchtbaarheid. Later, na verschillende klinische tests, bleek NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) zeer effectief te zijn bij de behandeling van borstkankerpatiënten. Tamoxifencitraat heeft zich internationaal verspreid. Duizenden verschillende merken en generieken ervan zijn gemaakt.

Chemische eigenschappen van NOLVAMED 20 (Tamoxifen citraat)

NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) is een niet-steroïde selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM)  die zowel gemengde agonistische als antagonistische eigenschappen bezit met betrekking tot oestrogeen in verschillende delen van het lichaam. NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) maakt deel uit van de familie van verbindingen die bekend staan als trifenylethyleenverbindingen. CLOMIMED 50 (Clomifeencitraat) is ook een lid van deze familie en een zeer nauw verwante verbinding met NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat).

Eigenschappen van NOLVAMED 20 (Tamoxifen citraat)

Omdat het een SERM is, vermindert NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) de circulerende oestrogeenspiegels in het lichaam niet, maar dient het in plaats daarvan om de receptorplaatsen in borstweefsel te bezetten, zodat oestrogeen zelf niet aan deze receptoren kan binden vanwege NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) sterkere bindingssterkte eraan. NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) werkt als een 'nep' oestrogeen dat fungeert als een tijdelijke aanduiding op de receptorplaatsen in borstweefsel. Als gevolg hiervan kan oestrogeen de gentranscriptie in de cellen daar niet activeren om gynaecomastie te formuleren, en elk bestaand oestrogeen dat zich al aan receptorplaatsen heeft gebonden, zal in wezen uit de receptorplaatsen worden 'gedwongen' door NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) dat vervolgens in plaats daarvan de receptorplaats bezet. Deze kwaliteit is perfect voor anabole steroïde gebruikers die willen elimineren en omkeren formuleren gynaecomastie in de vroege stadia, evenals voor die gebruikers die zeer gevoelig zijn voor de gynaecomastie bijwerking van stijgende oestrogeen niveaus die misschien willen NOLVAMED 20 (Tamoxifen citraat) als een preventieve maatregel te gebruiken. Dit is de primaire functie van NOLVAMED 20 (Tamoxifen citraat) en is het belangrijkste gewenste effect dat anabole steroïde met behulp van bodybuilders en atleten gebruiken het voor.
NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) zal niet dienen om andere oestrogene bijwerkingen te blokkeren of te verminderen, omdat het alleen dient om oestrogene activiteit in het borstweefselgebied te blokkeren (wanneer het belangrijke oestrogene bijwerkingen betreft). Hetzelfde als alle andere SERM's, NOLVAMED 20 (Tamoxifen citraat) dient niet om een opgeblazen gevoel, waterretentie, stijgende bloeddruk (als gevolg van waterretentie) of acnevorming te verminderen - dit zijn allemaal bijwerkingen die het gevolg zijn van het verhogen van de oestrogeenspiegels in het bloedplasma.

NOLVAMED 20 (Tamoxifen citraat) Bijwerkingen

NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) is een verbinding die vrij goed wordt verdragen door de meerderheid van de gebruikers. Net als bij elke andere verbinding, zijn er enkele mogelijke bijwerkingen om rekening mee te houden. Vanwege het verschil in androgeen- en oestrogeenreceptorproliferatie tussen cellen in het mannelijke en vrouwelijke lichaam, kan NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) heel verschillende effecten genereren, afhankelijk van het geslacht van de gebruiker. Dit is de reden waarom er veel negatieve ervaringen met NOLVAMED 20 (Tamoxifen citraat) bijwerkingen bij vrouwelijke gebruikers. Hoe dan ook,  dit is een ander verhaal in vergelijking met het gebruik ervan onder bodybuilders en atleten met behulp van NOLVAMED 20 (Tamoxifen citraat) als een aanvullende verbinding rond hun anabole steroïde gebruik.

De officiële receptdocumentatie voor NOLVAMED 20 (Tamoxifen citraat) bijwerkingen wanneer het wordt gebruikt als een vrouwelijke borstkanker behandeling drug omvat opvliegers, vaginale jeuk, maagklachten, hoofdpijn, duizeligheid, bot- en gewrichtspijn, en oedeem. Minder vaak voorkomende bijwerkingen kunnen cholesterolveranderingen, veranderd aantal witte bloedcellen, veranderd aantal bloedplaatjes, huiduitslag, endometriumveranderingen, diepe veneuze trombose en longembolie zijn. De genoemde NOLVAMED 20 (Tamoxifen citraat) bijwerkingen zijn praktisch een niet-zorg voor mannelijke gebruikers, als de overgrote meerderheid van de genoemde bijwerkingen worden naar verluidt zelden ervaren bij mannelijke gebruikers.

Doseringen en toediening van NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat)

Op medisch gebied wordt NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) gebruikt als medicijn bij de behandeling van 6 verschillende soorten vrouwelijke borstkanker. De voorgeschreven dosering en toediening van NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) vereisen in deze gevallen 10 - 20 mg tweemaal daags, respectievelijk 's morgens en' s avonds.

Binnen de bodybuilding en prestatieverbetering wereld, NOLVAMED 20 (Tamoxifen citraat) wordt voornamelijk gebruikt als een hulpmiddel bij het bestrijden, verminderen en / of voorkomen van de ontwikkeling van gynaecomastie. Dit gebeurt meestal wanneer een bijzonder matige of aromatiseerbare anabole steroïde wordt gebruikt in een cyclus. Dosering van NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) is in dit geval ongeveer 10 – 30 mg per dag. De gebruikelijke dosering is meestal 20 mg NOLVAMED 20 per dag (Tamoxifencitraat). Dat moet worden opgemerkt, dat hogere doseringen van NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat), groter dan 20 - 40 mg per dag, geen groter of sneller effect hebben op het verminderen of voorkomen van gynaecomastie.

Het andere doel voor NOLVAMED 20 (Tamoxifen citraat) gebruik onder bodybuilders en atleten is het vermogen om de mannelijke productie van endogene testosteron te stimuleren en te verhogen, zoals vele studies hebben aangetoond. Het doet dit door in te werken op de hypofyse en hypothalamus klier in de hersenen en signaleren een toename van de productie van FSH (follikelstimulerend hormoon) en LH (luteïniserend hormoon), die vervolgens de teelballen signaleert om testosteron te produceren. NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) wordt meestal toegediend tijdens PCT, dat is onmiddellijk nadat de anabole steroïde cyclus is voltooid en alle anabole steroïden duidelijk zijn van het systeem van het individu. De dosering is 20 – 40mg per dag, de cycluslengte van ongeveer 4 – 6 weken. Studies hebben aangetoond dat het wagen van meer dan 20 - 40 mg per dag geen significant grotere hoeveelheid testosteronproductie genereert.

NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) wordt meestal opgenomen bij de toediening van ten minste één of twee andere testosteronstimulerende verbindingen tijdens PCT (zoals een aromataseremmer, meestal AROMAMED 25 (Exemestane) en / of HCG om de effecten ervan op het bevorderen van een goede HPTA-functie na het einde van een cyclus te verbeteren. Het gebruik van NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) tijdens een cyclus zal de testosterononderdrukking van anabole steroïdengebruik niet tegengaan en zal de endogene testosteronproductie niet gaande houden te midden van het gebruik van onderdrukkende verbindingen. Het is daarom niet aan te raden om dat te doen, omdat het nutteloos zou zijn. NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) heeft een extreem lange halfwaardetijd voor een orale verbinding, ongeveer 5 – 7 dagen. Sommige studies toonden zelfs een langere halfwaardetijd van 14 dagen aan. Hierdoor is het niet nodig om doseringen over de dag te verdelen. Het is veilig om NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) samen met voedsel of op een lege maag te consumeren.


Chemische info / Informatie
Tamoxifen Citraat (AKA Nolvadex)
Chemische naam: (Z)-2-[4-(1,2-difenylbut-1-enyl)fenoxy]-N,N-dimethylethanamine
Moleculair gewicht: 371.515 g/mol of 563.638 g/mol (citraatzout)
Formule: C26H29NEE
Oorspronkelijke fabrikant: ICI
Eliminatiehalfwaardetijd: 5 - 7 dagen (sommige rapporten zo lang als 14 dagen)
Detectietijd: 2 maanden
Anabole beoordeling: N.V.T
Androgene beoordeling: N.V.T