Overzicht en geschiedenis van AROMAMED 25 (Exemestane)


AROMAMED 25 (Exemestane) behoort tot een klasse van geneesmiddelen die bekend staat als aromataseremmers (AI's). Aromataseremmers maken deel uit van een nog bredere klasse van geneesmiddelen die bekend staan als anti-oestrogenen. De andere subcategorie van geneesmiddelen onder de classificatie van anti-oestrogenen is de selectieve oestrogeenreceptormodulatoren (kortweg SERM's genoemd). AI's en SERM's vormen anti-oestrogenen.

Aromataseremmers en SERM's zijn heel verschillend in termen van hun werking en hoe ze omgaan met de problemen van oestrogeencontrole. Er is een gemeenschappelijke mythe onder de anabole steroïde gebruikers en bodybuilding gemeenschap dat SERM's, zoals NOLVAMED 20 (Tamoxifen citraat) en CLOMIMED 50 (Clomifeencitraat), werken om oestrogeen niveaus te verlagen. De wortels van deze mythe zijn waarschijnlijk begonnen omdat SERM's ook worden aangeduid als 'oestrogeenblokkers', en dus kunnen verschillende individuen 'oestrogeen blokkeren' verkeerd hebben begrepen om 'oestrogeen-eliminatie' te betekenen, wat niet waar is. SERM's blokkeren alleen de activiteit van oestrogeen in geselecteerde weefsels in het lichaam door middel van het blokkeren van de werking van oestrogeen op de receptorplaatsen in borstweefsel door de receptorplaatsen in plaats van oestrogeen te bezetten, zodat oestrogeen zelf zijn effecten daar niet kan uitoefenen door binding van de receptorplaats. SERM's zullen ook fungeren als oestrogenen op receptorplaatsen bij andere cellen in andere delen van het lichaam. SERM's verminderen de circulerende niveaus van oestrogeen in bloedplasma niet.
Aromataseremmers zijn de verbindingen die tegengesteld werken en dienen om dit te doen door de productie van oestrogeen te elimineren door binding aan en het uitschakelen van het aromatase-enzym, het enzym dat verantwoordelijk is voor de omzetting (of aromatisatie) van androgenen in oestrogeen.
AROMAMED 25 (Exemestane) is een zeer sterke steroïde aromataseremmer van het suïcidale type. AROMAMED 25 (Exemestane) kan oestrogeenspiegels met 85% verlagen. Suïcidale aromataseremmers zoals AROMAMED 25 (Exemestane) worden gebruikt om het aromatase-enzym waaraan het is gebonden permanent te remmen en uit te schakelen. Hierdoor wordt het enzym voor altijd inactief. Het lichaam zal uiteindelijk meer aromatase-enzymen produceren, maar de momenteel gebonden enzymen zijn voor onbepaalde tijd gebonden, waardoor elk risico op oestrogeenrebound wordt geëlimineerd.

Exemestane is ontwikkeld door Pharmacia & Upjohn voor de behandeling van vrouwelijke borstkankerpatiënten, met name postmenopauzale patiënten. Het medicijn wordt gebruikt als aanvullende therapie wanneer andere eerstelijnsbehandelingen voor borstkanker (zoals NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat)) hebben gefaald. AROMAMED 25 (Exemestane) wordt veel gebruikt in bijna elk land ter wereld.
De gestandaardiseerde dosis AROMAMED 25 (Exemestane) is 25 mg tabletten, maar er zijn aanwijzingen dat het effectief is bij doses zo laag als 2,5 mg per dag. Anabole steroïde gebruikers kunnen AROMAMED 25 (Exemestane) gebruiken voor de controle van bijna alle oestrogeen-gerelateerde bijwerkingen: de manifestatie van gynaecomastie, waterretentie en een opgeblazen gevoel, stijgende bloeddruk (als gevolg van waterretentie neemt toe van oestrogeen).
AROMAMED 25 (Exemestane) heeft ook aangetoond dat het de niveaus van endogene testosteronproductie bij mannen verhoogt. AROMAMED 25 (Exemestane) is bekend bij veel anabole steroïde gebruikers en bodybuilders als veel effectiever en veel nuttiger (als gevolg van de suïcidale remming) dan ARIMIMED 1 (Anastrozol), ARIMIMED 1 (Anastrozol) blijft populairder onder de anabole steroïde met behulp van gemeenschap. De enige reden hiervoor is omdat ARIMIMED 1 (Anastrozol) werd ontwikkeld en vrijgegeven vóór AROMAMED 25 (Exemestane).  

AROMAMED 25 (Exemestane) heeft vele voordelen, zoals zelfmoordremming, het stimuleren van verhogingen van IGF-1 (insuline-achtige groeifactor 1) en anderen.

Eigenschappen van AROMAMED 25 (Exemestane)

AROMAMED 25 (Exemestane) is een steroïde suïcidale aromataseremmer. Dit betekent dat dit medicijn de karakteristieke vier ringen cycloalkaan koolstofstructuur bezit die alle steroïde moleculen gemeen hebben. Exemestaan is een steroïde aromataseremmer en dat is de belangrijkste reden waarom het een suïcidale aromataseremmer is die permanent gebonden blijft aan het aromatase-enzym. Omdat het aromatase-enzym sterk wordt aangetrokken door de steroïde structuur van de androgenen (testosteron) die het aromatiseert in oestrogeen, 'dweept' de chemische structuur van AROMAMED 25 (Exemestane) in wezen het aromatase-enzym om ermee te binden, alleen om geremd / gedeactiveerd te worden. Omdat de bindende kracht zo groot is, wordt deze remming permanent voor het aromatase-enzym waaraan AROMAMED 25 (Exemestane) gebonden is geraakt.

AROMAMED 25 (Exemestane) is zeer effectief bij 25 mg per dag voor de vermindering van serum circulerende oestrogeenspiegels in het lichaam, zoals eerder aangetoond met zijn vermogen om oestrogeen met 85% te verminderen. AROMAMED 25 (Exemestane) is een steroïde en suïcidale aromataseremmer. AROMAMED 25 (Exemestane) chemische structuur lijkt op de traditionele 'doelen' waaraan aromatase bindt (testosteron, bijvoorbeeld) en 'dweept' in wezen het aromatase-enzym om ermee te binden, alleen om gedeactiveerd te worden. Omdat de bindingskracht zo groot is, wordt deze remming permanent voor het aromatase-enzym waaraan AROMAMED 25 (Exemestane) gebonden is geraakt.
Atleten en bodybuilders die anabole steroïden gebruiken, gebruiken graag aromataseremmers zoals AROMAMED 25 (Exemestane) vanwege hun nut bij het verminderen, verzachten en vermijden van oestrogene bijwerkingen. Meestal zijn deze bijwerkingen een gevolg van de aromatisatie (of omzetting) van aromatiseerbare androgenen (zoals testosteron) in oestrogeen, wat vaak resulteert in veel grotere dan normale fysiologische niveaus van oestrogeen in het lichaam.
AROMAMED 25 (Exemestane) elimineert het probleem van stijgende oestrogeenspiegels: door zich te binden aan en uit te schakelen van het aromatase-enzym, kunnen suprafysiologische niveaus van aromatiseerbare androgenen (zoals TESTOMED E 250 (testosteron enanthaat), DIANAMED 10 (Methandienone), EQUIMED 250 (Boldenone undecylenate), enz.) niet worden omgezet in oestrogeen, waardoor elk mogelijk risico op oestrogeengerelateerde bijwerkingen wordt geëlimineerd.

AROMAMED 25 (Exemestane) Bijwerkingen

AROMAMED 25 (Exemestane) is meestal redelijk verdraagzaam bij de meerderheid van de gebruikers. Natuurlijk is er het risico op mogelijke bijwerkingen. Bijwerkingen kunnen meestal optreden als gevolg van een verlaging van de oestrogeenspiegels die te veel of te snel is, of oestrogeenonderdrukking te lang. Het is ook erg belangrijk om te beseffen dat het gebruik van AROMAMED 25 (Exemestane) (of andere aromataseremmers) resulteert in een groter bijwerkingenprofiel voor vrouwen dan voor mannen.
De allereerste AROMAMED 25 (Exemestane) bijwerking die mensen vaak tegenkomen is die van gewrichts- en / of botpijn. Dit kan gebeuren omdat oestrogeen een belangrijke en belangrijke rol speelt bij het handhaven van de juiste mineralisatie en botdichtheid in botweefsel.
Lethargie en vermoeidheid is een vaak gemelde bijwerking van AROMAMED 25 (Exemestane) en alle andere AI's. Oestrogeenhormoon speelt een sleutelrol in het centrale zenuwstelsel (CZS) en het laten vallen van oestrogeenspiegels te laag om welke reden dan ook met een verbinding kan vaak leiden tot dagelijkse chronische vermoeidheid. Een terugkeer van oestrogeenspiegels naar normale fysiologische niveaus zou deze bijwerking moeten verminderen.
Negatieve cholesterolveranderingen zijn een ander groot risico tijdens het gebruik van AROMAMED 25 (Exemestane) of een andere AI. Omdat oestrogeen een cruciale rol speelt bij het behoud en beheer van een goede cholesterolgezondheid, kan de ernstige vermindering ervan leiden tot negatieve effecten op LDL- en HDL-waarden. Het goede nieuws is dat studies bewijzen dat AROMAMED 25 (Exemestane) hier een minder negatieve invloed heeft dan andere aromataseremmers.
De unieke AROMAMED 25 (Exemestane) bijwerking is de mogelijkheid van androgene bijwerkingen. Dit is mogelijk zo vanwege AROMAMED 25 (Exemestane) structurele eigenschappen als een androgene steroïde op zich. Androgene bijwerkingen kunnen een verhoogde vette huid (en acne als gevolg), verhoogde gezichts- en lichaamshaargroei en de trigger van MPB (Male Pattern Baldness) omvatten, op voorwaarde dat de genetica er voor is, een merkbare boost in agressie en drive kan het gevolg zijn van het gebruik van AROMAMED 25 (Exemestane).

Op het gebied van de geneeskunde wordt AROMAMED 25 (Exemestane) gebruikt bij de behandeling van postmenopauzale borstkankerpatiënten als een tweedelijnsprocedure wanneer eerstelijnsbehandelingen niet succesvol zijn geweest. Voor de behandeling van kanker is een AROMAMED 25 (Exemestane) dosering van 25 mg per dag gerechtvaardigd. Het wordt ook voorgesteld in de voorgeschreven instructies dat het na een maaltijd moet worden ingenomen. Bij de behandeling van gynaecomastie en voortdurende controle van oestrogeen tijdens een cyclus van anabole steroïden, de gemiddelde dosering van AROMAMED 25 (Exemestane) heeft de neiging om 12,5 - 25 mg per dag te zijn. Sommige gebruikers hebben zelfs gekozen voor een 12,5 om de dag protocol, maar dit is sterk afhankelijk van welke aromatiseerbare anabole steroïden worden gebruikt, en hoeveel (qua dosering) ook wordt gebruikt.
Sommige mensen geven er de voorkeur aan om AROMAMED 25 (Exemestane) bij de hand te houden, maar niet om het te gebruiken tenzij of totdat een oestrogeen-gerelateerde bijwerking of probleem optreedt. In dit geval kan het individu een volledige dosering van 25 mg nemen totdat de bijwerkingen verdwijnen en vervolgens de dosering verlagen tot 12,5 mg per dag, en uiteindelijk misschien 12,5 mg om de andere dag, of zelfs minder vaak.
AROMAMED 25 (Exemestane) verhoogt de endogene natuurlijke testosteronspiegels bij mannen met 60%, wat als significant wordt beschouwd, vooral na slechts 10 dagen. 25mg per dag voor niet meer dan 2 weken is de ideale AROMAMED 25 (Exemestane) dosering voor dit doel.
NOLVAMED 20 (Tamoxifencitraat) wordt normaal gesproken gedurende 4 weken gebruikt in een dosering van 20-40 mg naast AROMAMED 25 (Exemestane) gelijktijdig. AROMAMED 25 (Exemestane) heeft een halfwaardetijd van ongeveer 27 uur. AROMAMED 25 (Exemestane) kan op elk moment van de dag worden toegediend, hoewel zowel studies als receptinstructies suggereren dat er een betere absorptie door het lichaam kan zijn als AROMAMED 25 (Exemestane) samen met voedsel wordt geconsumeerd.
Moet goed worden begrepen, dat AROMAMED 25 (Exemestane) een volledige 7 dagen nodig heeft om het lichaam in staat te stellen piekbloedplasmaspiegels van de verbinding te bereiken. Dergelijke verbindingen zoals AROMAMED 25 (Exemestane) waar oestrogeenspiegels worden verlaagd, het concept en idee hier zou controle van oestrogeenniveaus moeten zijn, en niet een eliminatie ervan. Eliminatie van oestrogeenspiegels kan leiden tot zeer vreselijke gevolgen, vooral op de lange termijn. Oestrogeenhormoon moet alleen worden gecontroleerd tot de juiste niveaus, en dan moet de aromataseremmer (AROMAMED 25 (Exemestane), bijvoorbeeld) worden gestopt, gestaakt of de dosering aanzienlijk worden verlaagd. Ernstige verlagingen van oestrogeenspiegels verhogen niet alleen negatieve bijwerkingen, maar het zal ook de spiergroei op de lange termijn negatief beïnvloeden.


Chemische info / Informatie
Exemestane (ook bekend als Aromasin)
Chemische naam: 6-Methylideenandrosta-1,4-dieen-3,17-dion
Moleculair gewicht: 296.403 g/mol
Formule: C20H24O2
Oorspronkelijke fabrikant: Pharmacia & Upjohn
Eliminatiehalfwaardetijd: 27 uur
Detectietijd: 2 weken
Anabole beoordeling: N.V.T
Androgene beoordeling: N.V.T