1. COS'È IL CLENBUTEROLO?
Il clenbuterolo è un agonista dei recettori B2 adrenergici che è stato prescritto alcuni anni fa come trattamento per l'asma bronchiale, sebbene non sia stato approvato in alcuni paesi. È stato commercializzato per la prima volta nel 1977, ma è stato ritirato dal mercato a causa dei suoi potenziali effetti a lungo termine sul tessuto cardiaco.
Il clenbuterolo è uno dei farmaci più utilizzati come agente dopante grazie al suo effetto lipolitico e al miglioramento delle prestazioni. È inserito nella lista dell'AMA (Agenzia Mondiale Antidoping) nella categoria degli agonisti B2. Questo farmaco può essere rilevato attraverso esami delle urine, dove una presenza superiore a 5 ng/ml è considerata anormale.
2. MECCANISMO D'AZIONE
Il clenbuterolo è un agonista beta, il che significa che è un ligando (sostanza) che attiva un recettore, in questo caso i recettori B2 adrenergici. Questi recettori rispondono all'adrenalina e alla noradrenalina, ad esempio durante l'esercizio fisico o lo stress, ma in questo caso sono attivati da un simpaticomimetico, il clenbuterolo.
I recettori B2 sono presenti in molte cellule del corpo, principalmente nel tessuto adiposo, negli adipociti e nei muscoli scheletrici. L'attivazione di questi recettori innesca una serie di effetti fisiologici, come l'aumento delle catecolamine, aumento della pressione sanguigna, aumento della gittata cardiaca e aumento del dispendio energetico. Questi effetti dipendono dal genotipo e dalla distribuzione dei recettori B, che sono individuali, quindi ogni risposta è unica.
3. EFFETTI SULLA PERDITA DI GRASSO
Se consideriamo la perdita di grasso in senso ampio, gli effetti diretti includono la lipolisi (il rilascio e la mobilizzazione degli acidi grassi) e la beta-ossidazione (l'uso e/o la combustione di questi acidi grassi). Tuttavia, questi processi non possono avvenire senza un deficit energetico, indipendentemente dalla fonte, e il clenbuterolo ha anche un effetto significativo sul tasso metabolico basale (BMR).
Il BMR si riferisce al dispendio energetico a riposo, che aumenta di circa il 21% con il consumo di 80 microgrammi di clenbuterolo, e questo effetto diventa più evidente con dosi più elevate. Tuttavia, la tolleranza è molto individuale e dipende anche da altri fattori come la variabilità genetica. Le variazioni del tasso metabolico basale possono variare da 200 a 1.000 kcal in individui altamente tolleranti.
Uno dei meccanismi di base per ottimizzare la perdita di grasso con l'uso di agonisti beta come il clenbuterolo è l'aumento della lipolisi.
La lipolisi è il processo attraverso il quale gli acidi grassi vengono rilasciati e mobilizzati per entrare nel flusso sanguigno. Dopo 140 minuti dal consumo di 80 microgrammi di clenbuterolo, è stato osservato un aumento del 129% della concentrazione plasmatica di acidi grassi, che è piuttosto significativo per massimizzare la perdita di grasso per unità di tempo.
Questo è anche molto interessante per le prestazioni atletiche, poiché questi acidi grassi possono essere utilizzati come fonte di energia nei muscoli scheletrici.
Per quanto riguarda l'ossidazione degli acidi grassi, può essere aumentata fino al 39%, ancor più se viene tollerata una dose più elevata. Pertanto, dal punto di vista pratico, sarebbe ideale gestire gli effetti collaterali per tollerare una certa quantità del farmaco.
Sebbene questo non sia un effetto diretto sulla perdita di grasso, vi contribuisce indirettamente, soprattutto in uno scenario di deficit calorico. Il consumo di clenbuterolo migliora significativamente la ripartizione calorica.
Ciò significa che quando viene ingerito un pasto ricco di carboidrati, il glucosio è più propenso a formare glicogeno (ideale per le prestazioni e la perdita di grasso) piuttosto che essere immagazzinato come grasso.
Pertanto, il clenbuterolo è forse uno dei farmaci più efficaci per promuovere la perdita di grasso, sebbene alcune persone possano sottovalutare la sua efficacia a causa della cattiva gestione dei suoi effetti collaterali, che saranno discussi di seguito.
4. EFFETTI COLLATERALI
Purtroppo, gli agonisti dei recettori adrenergici non sono selettivi, il che significa che influenzano più cellule e tessuti, portando alla maggior parte degli effetti collaterali.
Questi includono un aumento della frequenza cardiaca, aumento della pressione sanguigna a riposo, tremori, crampi, mal di testa e persino un'adattamento a lungo termine del tessuto cardiaco, che può scatenare altri effetti indesiderati.
Come menzionato in precedenza, la maggior parte di questi effetti è dovuta alla mancanza di selettività del clenbuterolo.
Un altro effetto collaterale del clenbuterolo è l'esaurimento delle riserve di potassio nel siero, poiché il clenbuterolo spinge il potassio nelle cellule, rendendo importante la supplementazione per ridurre i rischi e diminuire i possibili crampi, che verranno trattati nella sezione sulla profilassi.
5. È ANABOLICO?
In termini assoluti, è anabolico. Tuttavia, gli studi che mostrano un anabolismo significativo riguardano principalmente roditori.
Cosa possiamo osservare negli esseri umani? Il clenbuterolo stimola percorsi di crescita come la sintesi proteica dipendente da mTOR e AKT.
Ma è davvero significativo?
La fisiologia è la fisiologia, quindi è anabolico nel senso più stretto del termine, ma non è un composto con un grande potenziale di crescita. Può ridurre la perdita di massa muscolare in uno scenario di deficit calorico o forse anche portare a piccoli guadagni muscolari in una persona nuova all'uso di sostanze, a condizione che siano soddisfatte adeguate condizioni di allenamento e riposo.
Non dovrebbe essere considerato come un agente per l'aumento della massa muscolare. Al massimo, potrebbe essere utile in una terapia post-ciclo di steroidi anabolizzanti e/o SARMs.
6. PROFILASSI
La profilassi implica interventi con integratori o farmaci per ridurre i potenziali effetti collaterali, ottimizzare l'uso o aumentare la tolleranza a una o più sostanze.
Il primo effetto da affrontare è l'ipertrofia ventricolare potenziale causata dall'interazione del clenbuterolo con i recettori adrenergici. Questa interazione porta a cambiamenti nell'espressione genica, stimolando mTOR (Mammalian Target of Rapamycin) e AKT (percorsi di segnalazione potenzialmente anabolici), oltre ad aumentare la pressione sanguigna. Ciò avviene perché il clenbuterolo non è selettivo per il muscolo scheletrico e il tessuto adiposo; colpisce tutti i tessuti dove sono espressi i recettori B2.
Cosa possiamo fare?
Logicamente, l'aggiunta di un beta-bloccante sarebbe ideale per ridurre l'impatto sul cuore e abbassare la pressione sanguigna. Tuttavia, c'è un altro problema: se blocchiamo completamente i recettori beta, il clenbuterolo diventa inefficace. Pertanto, la migliore opzione è un beta-bloccante altamente selettivo per il tessuto cardiaco, come il Nebivololo.
Il dosaggio di questo composto varia a seconda del genotipo CYP2D6. Per un metabolizzatore normale, la dose è di 2,5 mg, e per un metabolizzatore lento, è di 1,25 mg.
Come posso sapere se sono un metabolizzatore lento o normale? Dovresti testare il genotipo CYP2D6 o iniziare con la dose più bassa e aumentarla gradualmente mentre monitori la tollerabilità e la pressione sanguigna a riposo, che dovrebbe essere controllata almeno 2-3 volte alla settimana.
L'effetto più fastidioso e pericoloso è lo squilibrio minerale, poiché l'uso di questo farmaco provoca l'esaurimento delle riserve di potassio, poiché il clenbuterolo spinge il potassio nelle cellule, causando problemi nervosi e cardiaci. Pertanto, l'integrazione con potassio, sodio, magnesio e molta acqua è fondamentale per mantenere l'idratazione.
L'ultimo effetto collaterale che può essere affrontato è l'adattamento dei recettori, che si verifica dopo alcune settimane di utilizzo del clenbuterolo. Questo non ha bisogno di essere affrontato se vengono presi delle pause, ma se si desidera prolungare l'uso, dovrebbe essere considerato.
7. PROTOCOLLI
Affinché un protocollo sia efficace, deve combinare tutti i fattori sopra menzionati con il dosaggio e la tempistica corretti.
In questo protocollo, le linee guida sono seguite per due settimane, poi sospese per due settimane, e ripetute se desiderato.
PROTOCOLLO 1: 2 SETTIMANE ON/OFF
SOSTANZA DOSAGGIO SOMMINISTRAZIONE
Clenbuterolo 40-160 mcg A digiuno/mattina
Nebivololo 1,25-2,5 mg A digiuno/mattina
Potassio 1000 mg A digiuno/mattina
Magnesio 500 mg-1 gr A digiuno/mattina
Taurina 1 gr A digiuno/mattina
La dose specificata di clenbuterolo è per uomini, che varia da 40 mcg a 120-160 mcg, poiché la tolleranza di ciascuna persona varia. Più alta è la dose tollerata, maggiore è l'effetto sul tasso metabolico basale, la mobilitazione e l'ossidazione degli acidi grassi. Per le donne, la dose iniziale è di 20 mcg.
-Dovrei iniziare con 20-40 mcg o andare direttamente a 120-160 mcg? La risposta è individuale, quindi per valutare meglio la tolleranza, inizia con la dose minima e aumenta di 20 mcg ogni 5-7 giorni, poi rivaluta la tolleranza agli effetti collaterali.
-Il dosaggio di Nebivololo segue un principio simile, con dosi più elevate tollerate che forniscono un maggiore effetto terapeutico. Si raccomanda di controllare la pressione sanguigna 2-3 volte a settimana.
-Potassio: Se si consuma molta frutta e verdura, l'integrazione di potassio (citrato di potassio) sarà inferiore. Di seguito è riportata una tabella che mostra il contenuto di potassio per 100 g di prodotto. Il potassio aggiuntivo dovrebbe essere integrato secondo necessità.
-Magnesio: Usa il Carbonato o Bisglicinato di Magnesio, poiché questi hanno la migliore biodisponibilità tra i sali di magnesio (il carbonato è molto conveniente).
-Se si verificano crampi e spasmi muscolari gravi, l'integrazione con Taurina a 1-3 g potrebbe essere utile, suddividendo la dose tra il clenbuterolo e prima di andare a letto.
-Il clenbuterolo non dovrebbe essere usato cronicamente, ma può essere esteso per alcune settimane senza bisogno di interrompere l'uso.
PROTOCOLLO 2: CONTINUO
SOSTANZA DOSAGGIO SOMMINISTRAZIONE
Clenbuterolo 40-160 mcg A digiuno/mattina
Nebivololo 1,25-2,5 mg A digiuno/mattina
Potassio 1000 mg A digiuno/mattina
Magnesio 500 mg-1 gr A digiuno/mattina
Taurina 1 gr A digiuno/mattina
Ketotifene 2 mg Durante 1 settimana, ogni 3 settimane con clenbuterolo, prima di dormire
-Ketotifene: Idealmente, usalo per 7 giorni ogni 3 settimane di clenbuterolo. Non interrompere l'uso del clenbuterolo durante questo periodo; interrompi semplicemente il Ketotifene dopo la settimana. La sonnolenza è comune poiché è un antistaminico, ma puoi gestirla con un uso moderato di caffeina.
8. CONCLUSIONI
Questo composto è molto utile ed è stato utilizzato in modo errato per molti anni.
È particolarmente utile nelle fasi in cui viene persa la maggior parte del grasso corporeo, come quando si punta a rimuovere la maggior parte del tessuto adiposo. È anche molto efficace durante un "minicut", quando l'obiettivo è perdere quanto più grasso possibile in un breve lasso di tempo.
Vale la pena notare che può essere utilizzato in un surplus calorico per mantenere un metabolismo elevato, ottimizzare la ripartizione dei nutrienti e ridurre la probabilità di accumulare grasso.
Se ti chiedi quando usarlo durante una fase di massa, suggerirei all'inizio, subito dopo la fase di definizione (con il clenbuterolo), e continuare a usarlo per gestire più calorie senza aumentare il grasso.
Il clenbuterolo è un potente composto per promuovere i tre aspetti chiave della perdita di grasso: tasso metabolico, lipolisi e beta-ossidazione.
Negli sport di prestazione come CrossFit, sollevamento pesi, nuoto, maratone e sport da contatto, è ampiamente utilizzato come agente dopante ed è un aiuto significativo.
Ovviamente, non è qualcosa da prendere alla leggera, e se decidi di usarlo, è una scelta personale. Ti rimando all'avviso nella prima pagina.
Se hai domande, non esitare a scrivere all'e-mail di supporto, e prenderemo in considerazione suggerimenti per futuri articoli.
Nutribuilder
Julio Vizuete Velasco
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